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□ 王立峰

很多水溶性不好而脂溶性好的药物，很早就开发出了乳剂产品。最多见的是营养用脂肪、鱼油、脂溶性维生素等乳剂，采用的乳化剂一般是蛋卵磷脂，并且有系列化产品不断推出。目前，乳剂纳米化已成为新趋势，比如丁酸氯维地平和丙泊酚的一些乳剂都采用了纳米乳剂技术。巴比妥类药物和地西泮等药物也有多个乳剂产品，但这些药物国内企业跟进得不多，可能是药物太老而乳剂开发太麻烦的缘故。国内市场表现好的前列地尔，采用了微乳技术，但名称上与普通注射液并未区别。

国内已经上市的乳剂产品有：脂肪乳，包括多种油脂肪乳注射液、中/长链脂肪乳注射液、长链脂肪乳注射液等，生产商有费森尤斯卡比、广州绿十字、重庆药友、华润双鹤、四川科伦等；结构脂肪乳，如费森尤斯卡比生产的结构脂肪乳注射液(C6～24)；脂肪乳+氨基酸+葡萄糖的复方组合产品，如BAXTER S.A.生产的10%脂肪乳（OO）/5.5%氨基酸（15）/葡萄糖（20%）注射液等；ω-3鱼油+脂肪乳产品，如费森尤斯卡比生产的ω-3鱼油脂肪乳注射液，四川科伦、丽珠集团、B.Braun Mel sungen AG生产的ω-3鱼油中/长链脂肪乳注射液；丙泊酚，生产商有江苏恩华、宜昌人福等；鸦胆子油乳注射液，生产商有江苏九旭、沈阳药大雷允上、广州白云山明兴等；前列地尔，生产商有重庆药友、辽宁中海康、北京泰德等；依托咪酯，生产商有B.Braun Mel sungen AG和江苏恩华；以及大连华立金港的榄香烯乳状注射液。

前列地尔原本是乳剂领域的“当家花旦”，但是受招标竞价等因素影响，市场断崖式下滑。但多数乳剂受市场波动影响较小，且销售量持续上涨。

近几年，在新药研发方面，使用乳剂作为载体的1类创新药并不少见。原因是对于一些难溶药物而言，乳剂是一个简单快速的开发路径，也容易形成一定的技术壁垒。传统的抗肿瘤、免疫和多肽药物，如紫杉醇、多西他赛、环孢素和亮丙瑞林，也在开发乳剂产品进行改良型创新。这些药物也多采用脂质体微球或纳米技术作为技术载体，开发改良型产品。当然，究竟采用何种技术路径，能否取得更好的临床获益是关键。